Diazepam
(Stesolid, trazep, valdimex, valisanbe, valium)
| Golongan | Sediaan | Penyakit/indikasi | Alasan penggunaan |
| Obat premedikasi dan sedasi untuk tindakan operasi jangka pendek | Injeksi : 5 mg/ml dalam ampul 2 ml
Tablet : 5 mg |
Premedikasi sebelum tindakan bedah besar atau kecil (mayor/minor) digunakan untuk durasi singkat, sedasi dengan amnesia untuk prosedur endoskopi dan bedah dibawah anastesi local. Infus diazepam dapat menyebabkan sumbatan jalan napas dan hipoksia seperti anastesi intravena lainnya | |
| Anti kejang/ antiepilepsi | Injeksi : 5mg/ml dalam ampul 2ml (intravena atau rectal/anus) | Digunakan pada status epileptikus | Terdapat bukti bahwa pemberian per rectal efeksitif seperti pemberian intravena dan dipertimbangkan untuk diberikan sekalipun larutan steril tersedia |
| Oabt untuk gangguan cemas dan gangguan tidur | Tablet : 2mg; 5 mg | Ansiolitik dan hipnotik; benzodiazepine kerja lama potensi sedang | Hindari penggunaan jangka panjang. Dapat digunakan untuk mengontrol kecemasan akut tetapi disarankan tidak digunakan lebih dari 2-4 minggu karena risiko ketergantungan |
Diazepam merupakan benzodiazepine untuk ansiolitik dan hipnotik.
Indikasi:
Penggunaan jangka pendek kecemasan dan insomnia; status epileptikus, kejang berulang; kejang demam, sebagai tambahan (adjunct) pada gejala putus alkohol; premedikasi
Kontraindikasi :
Depresi napas; acute pulmonary insufficiency; henti napas saat tidur (sleep apnoea); gangguan hati berat; myasthenia gravis
Perhatian :
Penyakit pernapasan, kelemahan otot, riwayat penyalahgunaan alkohol atau obat, gangguan kepribadian yang nyata; kehamilan; menyusui; penyesuaian dosis pada lansia atau kondisi lemah dan gangguan hati, gangguan ginjal; hindari penggunaan jangka panjang dan penghentian mendadak; porfiria
Kehamilan dan meyusui :
Kehamilan :
- Hindari penggunaan teratur (risiko putus obat pada neonates); gunakan hanya dengan indikasi jelas seperti mengontrol kejang (dosis tinggi pada akhir kehamilan atau persalinan dapat menyebabkan hipotermi, hipotonus, dan depresi napas neonates)
Menyusui :
- Terdapat pada ASI- hindari jika mungkin (midazolam : pabrik menyarankan hindari menyusui untuk 24 jam setelah minum obat; terdapat pada ASI)
Interaksi :
| ACE inhibitor | Meningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan degnan ACE inhibitor |
| Penyekat neuron adrenergic | Meningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan dengan penyekat neuron adrenergic |
| Alkohol | Meningkatkan efek sedasi saat ansiolitik dan hipnotik diberikan dengan alkohol |
| Penyekat alfa | Meningkatkan efek hipotensi dan sedasi saat ansiolitik dan hipnotik diberikan dengan penyekat alfa |
| Anastesi umum | Meningkatkan efek hipotensi dan sedasi saat ansiolitik dan hipnotik diberikan dengan anastesi umum |
| Analgesik | Meningkatkan efek sedasi saat ansiolitik dan hipnotik diberikan dengan analgesik opioid |
| Angiotensin II reseptor antagonis | Meningkatkan efek hipotensi saat ansiolitik dan hipnotik diberikan dengan angiotensin II reseptor antagonis |
| Antibakterial | Klaritromisin, eritromisin, quinupristin/dalfopristin dan telitromisin menghambat metabolism midazolam, meningkatkan kadar dalam darah meningkatkan sedasi; eritromisin meningkatkan kadar buspirone dalam darah, kurangi dosis buspirone; metabilisme zopiclone dihambat oleh eritromisin dan quinupristin/dalfopristin; rifampisin mungkin meningkatkan metabolism benzodiazepine, mengurangi kadar dalam darah; rifampisin meningkatkan metabolism diazepam, mengurangi konsentrasi dalam darah; metaboiisme buspirone dan zalepion mungkin ditingkatkan oleh rifampisin; rifampisin meningkatkan metabolism zolpidem, mengurangi kadar dalam darah dan mengurangi efeknya; kadar zopiclone dalam darah secara bermakna diturunkan oleh rifampisin; metabolism diazepam dihambat oleh isoniazid |
| Antikoagulan | Chloral dan triclofos dapat meningkatkan sementara efek antikoagulan dari koumarin |
| Antidepresan | Kadar melatonin dalam darah ditingkatkan oleh fluvoxamine, hindari pemakaian bersama; kadar beberapa benzodiazepine ditingkatkan oleh fluvoxamine; efek sedasi mungkin meningkat saat zolpidem diberikan dengan sertraline; pabrik buspirone menyarankan penggunaan bersama dengan MAOI; meningkatkan efek sedasi saat ansiolitik dan hipnotik diberikan dengan mirtazapin, antidepresan trisiklik |
| Antiepilepsi | Kadar midazolam dalam darah dikurangi oleh carbamazepine; kadar clonazepam dalam darah seringkali diturunkan oleh cabamazepine, fenitoin dan primidone; benzodiazepine mungkin meningkatkan atau menurunkan kadar fenitoin dalam darah; diazepam meningkatkan atau menurunkan kadar fenitoin dalam darah; clobazam mungkin meningkatkan kadar valproat dalam darah; kadar diazepam dan lorazepam dalam darah mungkin ditingkatkan oleh valproat; meningkatkan risiko efek samping saat clonazepam diberikan dengan valproat |
| Antijamur | Kadar alprazolam dalam darah ditingkatkan oleh itrakonazol dan ketokonazol; kadar midazolam dalam darah ditingkatkan oleh flukonazol, itrakonazol, dan ketokonazole (meningkatkan risiko sedasi lebih lama); itrakonazol meingkatkan kadar buspiron dalam darah, kurangi dosis buspiron; kadar midazolam dalam darah ditingkatkan oleh posakonazol |
| Antihistamin | Meningkatkan efek sedasi saat ansiolitik dan hipnotik diberikan dengan antihistamin |
| Antipsikotik | Meningkatkan efek sedasi saat ansiolitik dan hipnotik diberikan dengan antipsikotik; buspiron meningkatkan kadar haloperidol dalam darah; meningkatkan kadar hipotensi, bradikardi, dan depresi napas saat benzodiazepine intravena diberikan dengan olanzapin intramuscular; diazepam meningkatkan kadar zotepine dalam darah |
| Antiviral | Kadar midazolam dalam darah mungkin ditingkatkan oleh atazanavir, hindari penggunaan bersama midazolam oral; meingkatkan risiko sedasi lebih lama saat midazolam diberikan bersamaan dengan efavoranz, hindari pemakaian bersama; meningkatkan risiko sedasi lebih lama dan depresi napas saat alprazolam, clonazepam, diazepam, flurazepam, atau midazolam diberikan bersama fosamprenavir; ritonavir, nelfinavir dan indinavir mungkin meningkatkan kadar midazolam dalam darah, risiko peningkatan efek sedasi lebih lama- hindari penggunaan bersama midazolam oral; meningkatkan risiko sedasi lebih lama saat alprazolam diberikan bersama indinavir, hindari pemberian bersamaan; ritonavir mungkin meningkatkan kadar alprazolam, diazepam, flurazepam, dan zolpidem dalam darah, risiko sedasi berat dan depresi napas maka hindari penggunaan bersamaan; kadar ansiolitik dan hipnotik dalam darah mungkin meningkat oleh ritonavir; ritonavir meningkatkan kadar buspiron dalam darah, meningkatkan risiko toksisitas; saquinavir meningkatkan kadar midazolam dalam darah, risiko perpanjangan sedasi- hindari penggunaan bersama midazolam oral. |
| Barbiturate | Kadar clonazepam dalam darah seringkali dikurangi oleh Phenobarbital |
| Penyekat beta | Meningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan dengan penyekat beta |
| Penyekat kanal kalsium | Meningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan denganpenyekat kanal kalsium; midazolam meningkatkan penyerapan lercanidipine; diltiazem dan verapamil menghambat metabolism mmidazolam, meningkatkan kadar dalam darah dan meningkatkan sedasi; diltiazem dan verapamil meningkatkan kadar buspirone dalam darah, kurangi dosis buspirone |
| Glikosida jantung | Alprazolam meningkatkan kadar digoxin dalam darah, meningkatkan risiko toksisitas |
| Klonidin | Meningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan dengan klonidin |
| Sitotoksik | Kadar midazolam dalam darah ditingkatkan oleh nilotinib |
| Deferasirox | Kadar midazolam dalam darah mungkin diturunkan oleh deferazirox |
| Diazoxide | Meningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan dengan diazoxide |
| Disulfiram | Disulfiram menghambat metabolism benzodiazepine, meningkatkan efek sedasi; meningkatkan risiko toksisitas tenazepam saat diberikan dengan disulfiram; |
| diuretik | Meningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan dengan diuretik; pemberian chloral atau triclofos dengan furosemide intravena dapat menggantikan hormone tiroid dari tempat kerjanya |
| Dopaminergik | Benzodiazepine mungkin melawan efek levodopa |
| Lofexidine | Meningkatkan efek sedasi saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan dengan lofexidine |
| Metildopa | Meningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan dengan metildopa |
| Moxonidine | Meningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan denganmoxonidine; efek sedasi mungkin meningkat saat benzodiazepine diberikan dengan moxonidine |
| Pelemas otot | Meningkatkan efek sedasi saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan dengan baclofen atau tizanidine |
| Nitrat | Meningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan dengan nitrat |
| Estrogen | Kadar melatonin dalam darah ditingkatkan oleh estrogen |
| Probenesid | Probenesid mengurangi pengeluaran lorazepam dari tubuh, meningkatkan kadar dalam darah; probenesid mungkin mengurangi pengeluaran nitrazepam dari tubuh, meningkatkan kadar dalam darah |
| Teofilin | Efek benzodiazepine mungkin dikurangi oleh teofilin |
| Obat untuk ulkus | Kadar melatonin dalam darah ditingkatkan oleh simetidin; cimetidin menghambat metabolism benzodiazepine, clomethiazol, dan zalepon, meningkatkan kadar dalam darah; esomeprazole dan omeprazole mungkin menghambat metabolisme diazepam, meningkatkan kadar dalam darah |
| Antihipertensi vasodilator | Meningkatkan efek hipotensif saat ansiolitik dan hipnotik diberikan bersamaan dengan hidralazin, minoxidil, atau sodium nitropruside |
Dosis :
Premedikasi,Per oral 2 jam sebelum pembedahan, DEWASA dan ANAK diatas 12 tahun, 5-10mg
Sedasi, dengan infuse intravena lambat segera sebelum prosedur, DEWASA dan ANAK > 12 tahun, 200 mikrogram/kg
Status epileptikus atau kejang epilepsy berulang , dengan injeksi intravena lambat (dengan kecepatan rata-rata 5mg/menit), DEWASA 10-20 mg, diulang jika perlu setelah 30-60 menit; dapat diikuti dengan infuse intravena samapai maksimal 3mg/kg dalam 24 jam; dengan injeksi intravena lambat, ANAK 200-300 mikrogram/kg (atau 1 mg / tahun usia); melalui larutan per rectal, DEWASA dan ANAK lebih dari 10 kg, 500 mikrogram/kg, LANSIA 250 mikrogram/kg; diulang jika perlu setiap 12 jam; jika kejang tidak terkontrol maka tindakan lain harus dilakukan
Kejang demam (tindakan yang dianjurkan), per rectal, larutan (larutan injeksi dapat digunakan), ANAK >10 kg, 500 mikrogram/kg (maksimal 10 mg), dengan dosis dapat diulang jika perlu
Kejang demam ( alternatif), dengan injeksi intravena lambat, ANAK 200-300 mikrogram/kg (atau 1 mg/ tahun usia)
Reaksi putus obat atau putus alkohol, injeksi inravena lambat (rata-rata 5mg/menit), DEWASA 10 mg; dosis lebih tinggi dapat dibutuhkan tergantung derajat beratnya gejala
Kejang akibat keracunan, injeksi intravena lambat ( rata-rata 5mg/menit), DEWASA 10-20 mg
Ansietas, per oral, DEWASA 2 mg 3 x sehari dapat ditingkatkan jika perlu menjadi 15-30 mg sehari dengan dosis terbagi; LANSIA (atau kondisi berat) setengah dosis dewasa
Insomnia, per oral, DEWASA 5-15 mg saat tidur
Cara pelarutan dan pemberian :
Premedikasi : abdorbsi setelah pemberian suntik intramuscular lambat dan tidak konstan; intramuscular diberikan hanya jika pemberian per oral dan intravena tidak mungkin dilakukan.
Injeksi intravena lambat di dalam vena besar mengurangi risiko tromboflebitis
Efek yang tidak diinginkan :
Efek pada sisitem saraf pusat sering terjadi dan termasuk mengantuk, kebingungan, amnesia, vertigo dan ataksia; hipotensi, bradikardia atau henti jantung terutama pada lansia atau pasien sakit berat; termasuk reaksi paradoksal seperti iritabilitas, eksitabilitas, halusinasi, dangguan tidur; nyeri dan tromboemboli pada injeksi intravena
Mengantuk, kepala terasa ringan pada hari berikutnya, kebingungan dan ataksia (terutama pada lanjut usia); amnesia; ketergantungan; peningkatan pada agresi; kelemahan otot; terkadang : sakit kepala, vertigo, gangguan saluran cerna, gangguan penglihatan, disartria, tremor, perubahan libido, inkotinensia, retensi urin; gangguan darah dan kuning/jaundice; reaksi kulit; peningkatan enzim hati
http://apps.who.int/emlib/Medicines.aspx?Language=EN
British National Formulary ed.57 March 2009
(YSK)
