Phenobarbotal (fenobarbital-luminal)
(Ditalin, piptal, sibital)Golongan | Sediaan | Penyakit/indikasi | Alasan penggunaan |
Antikejang/antiepilepsi | Injeksi : 200 mg/ml (Phenobarbital sodium)
Cairan oral : 15 mg/5 ml (Phenobarbital) Tablet : 15-100 mg (Phenobarbital) |
Semua bentuk epilepsy kecuali tipe absence. Pemantauan konsentrasi tepeutik di plasma dapat meningkatkan efikasi dan keamanan | Efektif dan tidak mahal |
Obat dalam control internasional di bawah konvensi bahan psikotropik
Indikasi:
Kejang umum tonik-klonik; kejang parsial; kejang pada neonates; kejang demam; status epileptikus
Kontraindikasi :
Porfiria; kejang tipe absense
Perhatian :
Usia lanjut, lemah-tidak berdaya, anak (dapat menyebabkan perubahan perilaku); gangguan fungsi ginjal atau fungsi hati, depresi napas (hindari jika berat; hindari penghentian mendadak
Dapat menggangu kemamapuan melakukan tugas terampil, contoh mengoperasikan mesin, menyetir
Kehamilan dan meyusui :
Kehamilan :
- Barbiturate trimester 1,2,3 :
- kelainan janin dilaporkan
- Trimester 3 : efek putus obat pada neonates; depresi napas pada neonates jika digunakan selama persalinan
- Phenobarbital : kelainan congenital
Menyusui :
- Pehnobarbital : hindari jika memungkinkan; mengantuk dapat terjadi tetapi risiko kecil; satu laporan methemoglobinemia dengan Phenobarbital dan fenitoin
Interaksi : barbiturat
Alkohol | Meningkatkan efek sedasi saat barbiturate diberikan dengan alkohol |
Antiaritmia | Barbiturate meningkatakn metabolism disopyramide, menurunkan kadar dalam darah |
Antibakterial | Barbiturate meningkatkan metabolism kloramfenikol, doksisiklin, metronidazol, mengurangi kadar dalam darah; Phenobarbital mungkin mengurangi kadar firampisin dalam darah; pehnobarbital mengurangi kadar telitromisin dalam darah, hindari selama dan untuk 2 minggu setelah Phenobarbital |
Antikoagulan | Barbiturate meningkatkan metabolism koumarin, mengurangi efek antikoagulan |
Antidepresan | Phenobarbital mengurangi kadar paroxetine dalam darah; Phenobarbital meningkatkan metabolism mianserin, mengurangi kadar dalam darah; efek antikejang barbiturate mungkin dilawan oleh MAOI dan antidepresi trisiklik (ambang kejang menurun); efek antikejang barbiturate dilawan oleh SSRI,trisiklik, ambang kejang menurun; barbiturate mungkin meningkatkan metabolism trisiklik, mengurangi kadar dalam darah |
Antiepilepsi | Phenobarbital mengurangi kadar carbamazepin, lamotrigin, tiagabin, dan zonisamide dalam darah; phenobarnital mungkin megurangi konsentrasi ethosuximide dalam darah; konsentrasi Phenobarbital dalam darah meningkat oleh oxcarbazepin, juga kadar metabolit aktif oxcarbazepin dalam darah menurun; kadar Phenobarbital dalam darah seringkali meningkat oleh fenitoin, kadar fenitoin dalam darah seringkali berkurang tetapi dapat meningkat; efek sedasi meningkat saat barbiturate diberikan dengan primidone; kadar Phenobarbital dalam darah meningkat oleh valproat, kadar valproat dalam darah menurun; kadar Phenobarbital dalam darah mungkin berkurang oleh vigabatrin |
Antijamur | Phenobarbital mungkin mengurangi kadar itrakonazol dan posaconazol dalam darah; Phenobarbital mungkin mengurangi kadar voriconazole dalam darah, hindari pemakaian bersama; Phenobarbital mengurangi penyerapan griseofulvin, mengurangi efeknya |
Antipsikotik | Efek antikejang barbiturate dilawan oleh antipsikotik (ambang kejang menurun); Phenobarbital meningkatkan metabolism haloperidol, mengurangi kadar dalam darah; kadar dalam darah kedua obat menurun saat Phenobarbital diberikan dengan chlorpromazine; Phenobarbital mungkin mengurangi kadar aripiprazole dalam darah, tingkatkan dosis aripiprazole |
Antiviral | Phenobarbital mungkin mengurangi kadar abacavir, darunavir, fosamprenavir, dan lopinavir dalam darah; hindari Phenobarbital disarankan pabrik etravirine; barbiturate mungkin mengurangi kadar indinavir, nelfinavir, dan saquinavir dalam darah; Phenobarbital mungkin mengurangi kadar indinavir dalam darah, juga kadar Phenobarbital dalam darah mungkin meningkat |
Ansiolitik dan hipnotik | Phenobarbital seringkali mengurangi kadar clonazepam dalam darah |
Penyekat beta | Barbiturate menurunkan kadar metoprolol dan timolol dalam darah; barbiturate mungkin mengurangi kadar propanolol dalam darah |
Penyekat kanal kalsium | Barbiturate mengurangi efek felodipin dan isradipin; barbiturate mungkin mengurangi efek dihidropiridin, diltiazem dan verapamil |
Glikosida jantung | Barbiturate meningkatkan metabolism digitoxin, mengurangi efeknya |
Kortikosteroid | Barbiturate meningkatkan metabolism kortikosteroid, mengurangi efeknya |
Sitotoksik | Phenobarbital mungkin mengurangi kadar etoposide dalam darah; Phenobarbital mengurangi konsentrasi irinotecan dalam darah dan metabolit aktifnya |
Diuretik | Phenobarbital mengurangi kadar eplerenone dalam darah- hindari penggunaan bersamaan; meningkatkan risiko osteomalasia saat Phenobarbital diberikan dengan inhibitor karbonat anhidrase |
Folat | Kadar Phenobarbital dalam darah mungkin dikurangi oleh folat |
Antagonis hormone | Barbiturate meningkatkan metabolism gestrinone, mengurangi kadar dalam darah; barbiturate mungkin meningkatkan metabolismetoremifene, mengurangi konsentrasi dalam darah |
Antagonis leukotrien | Phenobarbital mengurangi kadar montelukas dalam darah |
Lofexidine | Meningkatkan efek sedasi saat barbiturate diberikan dengan lofexidine |
Estrogen | Barbiturate meningkatkan metabolism estrogen, mengurangi efek kontrasepsi |
Memantine | Efek barbiturate mungkin dikurangi oleh memantine |
Progestogen | Barbiturate meningkatkan metabolism progestogen, mengurangi efek kontrasepsi |
Sodium oxtbate | Barbiturate meningkatkan efek sodium oxybate, hindari pemakaian bersama |
Simpatomimetik | Kadar Phenobarbital dalam darah mungkin ditingkatkan oleh metilphenidat |
Tacrolimus | Phenobarbital mengurangi kadar tacrolimus dalam darah |
Teofilin | Barbiturate meningkatkan metabolism teofilin, mengurangi efek |
Hormone tiroid | Barbiturate meningkatkan metabolism hormone tiroid, dapat meningkatkan kebutuhan hormone tiroid pada hipotiroidisme |
Tibolone | Barbiturate meningkatkan metabolism tibolone, mengurangi kadar dalam darah |
Vitamin | Barbiturate mungkin meningkatkan kebutuhan vitamin D |
Dosis :
Kejang umum tonik-klonik, kejang parsial, per oral, DEWASA 60-180 mg saat malam; ANAK sampai 8 mg/kg sehari
Kejang demam, per oral, ANAK samapi 8 mg/kg sehari
Kejang neonatal, injeksi intravena (l arutkan 1:10 dengan air untuk injeksi), neonates 5-10 mg/kg tiap 20-30 menit sampai konsentrasi plasma 40mg/liter
Status epileptikus, injeksi intravena (larutkan 1: 10 dengan air untuk injeksi), DEWASA 10mg/kg dengan kecepatan tidak lebih dari 100 mg/menit (sampai dosis maksimal 1 g); ANAK 5-10 mg/kg dengan kecepatan tidak lebih dari 30 mg/menit
Catatan : konsentrasi plasma untuk respon optimal 15-40 mg/liter (65-170 mikromol/liter)
Cara pelarutan dan pemberian :
Efek yang tidak diinginkan :
Sedasi, depresi mental, ataksia, nistagmus; reaksi kulit alergi termasuk yang jarang : dermatitis eksfoliatif, nekrolisis epidermal toksik, sindrom steven Johnson (eritema multiforma); paradoxical excitement, tidak bisa istirahat dan kebingungan pada usia lanjut; iritabilitas dan hiperaktifitas pada anak; anemia megaloblastik (dapat ditatalaksana dengan asam folat), osteomalasia; status epileptikus (pada penghentian pengobatan); hipotensi, syok, laringospasme, dan henti napas/apnoe (dengan injeksi intravena)
http://apps.who.int/emlib/Medicines.aspx?Language=EN
British National Formulary ed.57 March 2009
(YSK)